O primeiro antídoto do ticagrelor é rápido e de ação prolongada nos resultados preliminares

O objetivo deste estudo é testar a droga PB2452 para ser utilizada em sangramentos catastróficos e posteriormente em outros cenários em pacientes que estejam em tratamento com ticagrelor.

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De acordo com medições de diversos testes neste trabalho de fase 1 em voluntários sadios, este agente específico para reverter o ticagrelor proporciona um imediato e substancial corte do efeito dos antiplaquetários inibidores do receptor P2Y12.

Esta nova droga, por enquanto designada “PB2452”, pode ser uma forma efetiva de tratar ou prevenir o sangramento em pacientes que estejam em tratamento com ticagrelor.


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O antídoto do ticagrelor foi desenvolvido como um anticorpo monoclonal que se une tanto ao ticagrelor quanto ao seu maior metabolito circulante.

Neste trabalho recentemente publicado no NEJM, o Dr. Bhatt e seus colaboradores randomizaram 64 adultos sadios a receber placebo ou PB2452 endovenoso.

Naqueles que receberam carga com ticagrelor 48 horas prévias, o nível de antiagregação foi suprimido em aproximadamente 80% depois de o antídoto ter sido administrado em um bólus endovenoso inicial de 10 minutos seguido de uma infusão de 8, 12 ou 16 horas. Foram utilizados diversos testes de função plaquetária que confirmam a utilidade da droga em comparação com o placebo.


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O efeito do ticagrelor foi revertido dentro dos 5 minutos da carga e até por 20 horas (p < 0,001), sem que se observasse um efeito rebote na atividade plaquetária quando se suspendeu a infusão.

A relação entre a dose de infusão e a duração do efeito sugere que o antídoto pode ser usado em diferentes circunstâncias com a boa notícia de que não se observou um efeito rebote posterior.

Se um paciente com angioplastia recente tratado com ticagrelor apresentar como evento um sangramento intracraniano, esta droga pode oferecer uma reversão imediata e prolongada. Por sua vez, se o mesmo paciente tiver que ser submetido a uma punção lombar, esta droga pode oferecer uma reversão imediata e curta que permita a realização do procedimento com segurança mas que não exponha o paciente a eventos trombóticos.

Título original: Antibody-based ticagrelor reversal agent in healthy volunteers.

Referência: Bhatt DL et al. N Engl J Med. 2019 May 9;380(19):1825-1833.

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